Em desenvolvimento pela farmacêutica Merck, dos Estados Unidos, o Islatravir (MK-8591 ou EFdA) é o mais novo medicamento antirretroviral que está sendo testado como uma PrEP anual, para fornecer, por meio de um implante no braço, níveis sustentáveis de medicamento para prevenção ao HIV/Aids por um ano ou mais.

O implante se dá pela inserção sob a pele do braço de um bastão plástico de 4cm por 2mm, o tamanho próximo de um palito de fósforo. A mesma tecnologia já é utilizada para contraceptivos e também testada com outros medicamentos anti-HIV, como o tenofovir. São removíveis em caso de efeitos colaterais severos.

Vantagens

Da classe dos inibidores da transcriptase reversa, o Islatravir traz a vantagem de uma já comprovada ação prolongada e no bloqueio da replicação viral no sangue em níveis intracelulares cem vezes menores do que os outros medicamentos contra o HIV, possui meia-vida de até sete dias, o que significa que pode ser administrado mensalmente.

Ação

O Islatravir bloqueia a transcrição do RNA viral do HIV no DNA que pode ser integrado nas células, agindo como uma base genética ‘falsa’, além de bloquear a enzima transcriptase reversa do HIV em uma conformação onde é mais facilmente degradada por processos celulares.

Testagem

Em um estudo que avaliou 16 indivíduos no período de três meses, uma dosagem de 62mg agiu de forma efetiva nos voluntários que receberam o implante. Enquanto isso, uma formulação oral de 0,5mg que foi aplicada em outro grupo de pacientes bloqueou a replicação do HIV por uma semana e está sendo investigada como tratamento para o HIV em combinação com a doravirina, também da Merck.

O medicamento ainda precisa passar por um grande teste clínico.

Conclusões

A projeções baseadas nos níveis observados do medicamento apontam que a concentração intracelular do Islatravir, produzida a partir do implante, deve ficar bem acima do limiar de prevenção por pelo menos um ano, com perspectiva de atingir um limiar consideravelmente maior.

O estudo também avaliou a segurança e tolerância ao implante. Quase todos os participantes consideraram esses efeitos colaterais suportáveis: a presença de algum sangramento interno inicial, localizado, com desconforto. Outros se queixaram de inflamação ou coceira. O implante não fica visível.

Outra avaliação foi sobre o tempo em que a concentração intracelular de Islatravir cairia abaixo de 0,05 picomols por milhão de células, como o nível previamente determinado como sendo mínimo efetivo para parar a replicação do HIV.

Com informações de aidsmap e New York Times